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シルデナフィル
シルデナフィル (sildenafil) はファイザーが製造・販売する勃起不全 (ED) 、および、肺動脈性肺高血圧症の治療薬。ED治療薬としてはバイアグラ (Viagra) という名称（商標）が、肺動脈性高血圧症の治療薬としてはレバチオ（Revatio）という名称が用いられている。投与はいずれもクエン酸塩の形態で経口にて行われる。
開発史
もともとシルデナフィルは1990年代前半、狭心症の治療薬として研究・開発が始まった。第1相臨床試験において、狭心症への効果は僅かであるが陰茎の勃起を促進する作用が認められ、これを適応症として発売されることとなった。
1998年にアメリカ合衆国で販売を開始。発売直後からマスコミやインターネットなどで「夢の薬」「画期的新薬」と騒がれ、日本にも多くの個人輸入代行業者の手によってもたらされるようになった。
しかし日本では、同年6月頃より狭心症を患ってニトログリセリンなどの硝酸塩薬を服用している者（主に高齢者）が、個人輸入で入手して性行為を行った直後に心停止に陥り死亡する事例が数件発生した。このため安全性を図るべく医師の診断・処方箋が必要となる医療用医薬品として、米国での承認データーを用いる手法で極めて異例の短期間で厚生省に認可された。1999年1月25日に製造承認となり、同年3月23日よりファイザーから医療機関向けに販売された。
作用機序
バイアグラ（シルデナフィル）は、生体内で環状グアノシン一リン酸 (cGMP）の分解を行っている5型ホスホジエステラーゼ (PDE-5) の酵素活性を阻害する。これが陰茎周辺部のNO作動性神経に作用して血管を拡張させ、血流量が増えることによって機能すると考えられている。
勃起不全の症状がある場合、この薬（錠剤）を性行為の30分くらい前に服用すると陰茎が勃起し、性行為が正常に行える。但し陰茎に対する適切な物理的刺激がない場合には勃起は起こらない。また性的な気分を高揚させる効果はない。この薬は陰茎の勃起に効果はあるものの精液の量を増やす効果はなく、射精時にあまり精液が出ない、いわゆる「空撃ち」状態になると射精の快感は半減する。
その他の心血管系作用
シルデナフィルは陰茎に限らず脳を介した血管拡張を促進する作用がある事から、現在種々の疾患に対する適応が研究されている。その例としては、慢性心不全、肺高血圧症（特に新生児（心室中隔欠損症や動脈管開存症）や開心術中・術後、急性肺傷害など）がある。
肺動脈性肺高血圧症治療薬のレバチオは、2008年4月より発売されている。